来曲唑原料及制剂

英 文 名：letrozole

中 文 名：来曲唑

商 品 名：Femara（弗隆）、芙瑞

类    别：抗肿瘤药物/其它抗肿瘤药及辅助治疗药

注册分类：化学药品6类

研发厂家：瑞士Ciba制药公司

上市情况：1996年首次在英国上市。

          1997年7月获FDA批准。目前已获准在70多个国家上市。

专利情况：美国诺华制药公司在中国申请的行政保护将于2006年10月10日期满；国内新药保护（二类）将于2005年3月19日期满。

适 应 症：治疗绝经后、雌激素受体和/或孕激素受体阳性或受体状况不明的晚期乳腺癌患者，这些患者需处于自然或经人工诱导所致的绝经状态。

          2004年8月瑞士批准弗隆^®作为绝经后受体阳性的早期乳癌的后续强化辅助治疗。

2004年10月FDA批准绝经后受体阳性的早期乳腺癌患者在5年他莫昔芬治疗后，继续使用弗隆^®进行后续强化辅助治疗。

剂    型：片剂

规    格：2.5mg

用法用量：口服。

每次一片，每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

来曲唑是第三代芳香化酶抑制剂，在乳癌治疗各个阶段的疗效均高于最常用的乳癌内分泌治疗的药物他莫昔芬（三苯氧胺）。在一线治疗中，来曲唑在有效率、临床获益率、疾病进展、治疗失败时间及1年、2年生存等方面均优于他莫昔芬，耐受性较他莫昔芬更好，且对他莫昔芬失败的患者有效，而且有可能克服他莫昔芬耐药。

来曲唑是强效高选择性芳香化酶抑制剂，通过干扰芳香化酶的活性，直接降低雌激素水平，减少整个机体的雌激素量，从而达到治疗依赖于雌激素的肿瘤的目的。来曲唑口服后吸收迅速完全，并快速、广泛地分布于组织。本品代谢缓慢，呈现明显的末端消除，血浆半减期约为2天。一日2.5mg剂量，2～6周可达稳态。来曲唑具有高度的特异性，不降低肾上腺皮质激素水平，因此，应用时无需补充糖和盐皮质激素。

临床研究表明，来曲唑能够在较长时间内阻止肿瘤继续发展，甚至使其缩小。在全球最大规模的关于绝经后晚期乳癌一线治疗的临床研究P025试验中，来曲唑被证明疗效显著优于他莫昔芬。研究包括907例绝经后、受体阳性或不明患者，来曲唑在有效率、临床获益率和疾病进展时间方面均优于他莫昔芬，随后的生存分析也显示了来曲唑在延长晚期病人生存方面比他莫昔芬有更大的优势。在比较来曲唑和他莫昔芬作为新辅助内分泌治疗的024试验中，受体阳性或不明的乳癌患者随机服用来曲唑或他莫昔芬治疗，4个月后行手术切除。结果显示来曲唑的有效率为55%，明显优于他莫昔芬（有效率36%）；新辅助内分泌治疗后局部晚期乳癌病人保乳术的比例，也由他莫昔芬的35% 提高到45%。2004年6月公布的绝经后早期乳癌患者在完成了5年他莫昔芬辅助治疗后，继续使用来曲唑进行后续强化辅助治疗结果表明，来曲唑显著降低总复发风险42％，显著降低远处转移风险39％，显著降低死亡危险39％。最近的一项研究表明，对于绝经后晚期乳腺癌患者，来曲唑比另一种芳香化酶抑制阿那曲唑，能更有效的降低全身血浆中雌激素水平。

来曲唑的不良反应通常为轻度或中度，很少严重到需要终止治疗。主要有头痛、恶心、外周水肿、疲劳、热性潮红、脱发、皮疹、呕吐、消化不良、体重增加、肌肉及骨骼痛、厌食、阴道出血、白带增加、便秘、头晕、食欲增加、多汗、呼吸困难、血栓性静、脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒等。

乳癌是威胁妇女健康的主要恶性肿瘤，近年我国的乳癌发病率有明显上升的趋势。内分泌治疗是乳癌全身治疗手段之一，与化疗相比，乳癌内分泌治疗的特点是疗效肯定，不良反应轻，接受治疗患者生活质量好，不需要采用止吐、升白细胞等药物，治疗费用相对低，有利于治疗获益患者的长期用药，在辅助治疗也有更明显的优势。来曲唑自上市以来在国内外临床上广泛应用，疗效肯定。

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