瑞舒伐他汀原料及制剂

英 文 名：rosuvastatin

中 文 名：瑞舒伐他汀（罗苏伐他汀）

商 品 名：Crestor（可定）(rosuvastatin calcium-瑞舒伐他汀钙)

类    别：降血脂药

注册分类：化学药品3类（1）

研发厂家：由日本野义公司研制开发，1998年4月转让给英国zeneca公司。

上市情况：2002年首先在荷兰获得批准。

2003年8月获FDA批准，现已在23个国家获准上市。

专利情况：目前未在中国申请行政保护。

适 应 症：高脂血症和高胆固醇血症。

剂    型：片剂、胶囊

规    格：5mg；10mg；20mg；40mg

用法用量：口服。

每日1次，10～40mg／次。根据治疗目标和患者对药物的反应调整剂量。

     瑞舒伐他汀为新型的HMG CoA还原酶的抑制，是进入市场的第七个他汀类药物。它是迄今为止最强效的降脂药物，被誉为“超级他汀”。瑞舒伐他汀选择性地作用于肝脏细胞，有较高的人体酶亲和力（K_i≈0.1nmol·L^-1），能特异性抑制HMG CoA还原酶的活性，比现有他汀类药物降脂作用更强，副作用更小；此外还通过内皮细胞粘附分子的表达发挥重要的抗炎作用。临床前研究表明瑞舒伐他汀在体外抑制HMG CoA还原酶的作用较洛伐他汀、氟伐他汀和阿伐他汀更强，在体内降低LDL-C水平能力又优于普伐他汀。

健康志愿者单次和多次（7d）给予本品5～80mg后C_max和AUC呈直线相关，而且没有相关的稳态累积。对循环中有活性的HMG CoA还原酶的抑制活性85%～95%来源于瑞舒伐他汀。90%的药物主要以原形经粪便排出，10%从尿液中排出。其消除半衰期约20小时，长于所有已上市各他汀类药物。瑞舒伐他汀的药代动力学不受年龄，性别和用药时间的影响，也不受轻、中度肝损伤的影响。

临床试验结果表明：瑞舒伐他汀降低LDL-C及升高HDL-C的作用优于已上市的其他各他汀类药物（如辛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等），是迄今为止最强效的降脂药物。与安慰剂相比较，本品能显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）（P<0.001），且呈剂量依赖性，降低范围为34%（1mg）～65%（80mg）。线性回归分析表明，瑞舒伐他汀的剂量每增加1倍，其降低LDL胆固醇的能力就增加4.5%。大约90%的LDL胆固醇的降低发生在治疗的前2周。瑞舒伐他汀能剂量依赖性地显著降低总胆固醇和载脂蛋白B（P<0.001）。在某些剂量还观察到高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的升高和甘油三酯（TG）的降低，并且具有显著差异。本品比阿托伐他汀起效快，用药2周后，LDL较未用药前下降10%，6周后下降14%，后者在给药6周后LDL仅从基线下降6%。本品40mg降低LDL比阿托伐他汀高15%，并且在升高HDL-C作用方面也较后者大。本品10～40mg使LDL降低55%～65%，而阿托伐他汀为40%～50%，辛伐他汀为30%～40%，普伐他汀为20%～30%。

瑞舒伐他汀的安全性和耐受性是该类药物中最好的，并且无药物相互作用。副作用与普伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀的副作用类似，最常见的有：咽炎、疼痛、头痛、流感样综合症和肌痛。

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