匹伐他汀原料及制剂

英 文 名：pitavastatin

中 文 名：匹伐他汀

商 品 名：Livalo（匹伐他汀钙）

类    别：降血脂药

注册分类：化学药品3类（1）

研发厂家：日本Nissan Chem公司

上市情况：2003年7月在日本获准上市。

          现正在美国进行临床研究。

专利情况：无知识产权问题。

适 应 症：高血脂症。

剂    型：片剂、胶囊

规    格：1mg；2mg

用法用量：口服。

成人：每日1次晚餐后服用1～2mg。根据年龄和症状调整剂量。最大剂量4mg／日。

匹伐他汀是日本Nissan Chem公司研发的新的HMG-CoA还原酶抑制剂，适用于治疗高脂血症。它和瑞舒伐他汀都被称为“超级他汀”，其主要特点是对酶的选择性和降脂作用在他汀类中最强，同时血浆半衰期长，剂量小和服用次数少。

匹伐他汀的作用机制是通过竞争性抑制HMG CoA还原酶，进而减少胆固醇的生物合成。血中胆固醇浓度的降低可使肝脏内LDL-胆固醇受体下调，使LDL-胆固醇从血中的清除加快。临床前研究表明给与豚鼠匹伐他汀3mg/kg，连续1周，LDL受体表达增加了1.6倍，VLDL-TG分泌减少了28％。连续2周，每天2次，给与犬匹伐他汀0.1、0.25mg/kg，血浆胆固醇分别降低12、23％。匹伐他汀对家兔具有抗增殖作用，特别是对粥样硬化病变的血管内膜平滑肌细胞，并可抑制细胞外基质的产生。

健康志愿者空腹单次口服匹伐他汀2mg，T_max 为0.8小时，C_max 为26.1ng/mL，AUC为28.8ng•hr/mL；健康志愿者口服匹伐他汀4mg／天，连续7天，T_max 为1.1小时，C_max 为59.5ng/mL，AUC为221ng•hr/mL，T_1/2为11.6hr。

在高胆固醇血症患者（包括家族性高胆固醇血症）进行了随机双盲对照研究，患者口服匹伐他汀每日一次，4mg／次，在8-104周内共有862位患者参与了研究，结果表明匹伐他汀可显著改善患者的血浆胆固醇水平。服药8周时，与对照组相比，治疗组总胆固醇水平降低28％，LDL-胆固醇水平降低40％。在高胆固醇血症患者的长期用药研究（服药28-52周）中，与对照组比较，可见匹伐他汀具有持续的降血脂疗效。家族性高胆固醇血症患者的长期用药研究（服药52-104周）中，与对照组相比，匹伐他汀可持续降低总胆固醇和LDL-胆固醇的水平。

不良反应发生率22.2％（197/886）。主要不良反应有：腹痛、皮疹、抑郁、瘙痒；γ-GTP、GPT、GOT、 CPK升高等。严重不良反应有横纹肌溶解症、肌病。

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